AM966是一种有效的，选择性和口服活性的LPA（1）受体拮抗剂，可抑制小鼠博来霉素模型中的肺纤维化。
AM966是一种有效的，选择性和口服活性的LPA（1）受体拮抗剂，AM966抑制LPA刺激的细胞内钙释放的IC50值为17 nM。AM966（100nM）完全阻断LPA诱导的ERK1/2的激活，其相对于LPA2-5选择性地拮抗LPA1，IC50值为3.8±0.4 nM。在小鼠模型中，AM966在气管内博来霉素滴注后的多个时间点减少了肺损伤，血管渗漏，炎症和纤维化。AM966在小鼠口服给药后，表现出了良好的药代动力学特征。
| 分子量 | 490.93 |
| 分子式 | C27H23ClN2O5 |
| CAS号 | 1228690-19-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.037 mL | 10.1848 mL | 20.3695 mL |
| 5 mM | 0.4074 mL | 2.037 mL | 4.0739 mL |
| 10 mM | 0.2037 mL | 1.0185 mL | 2.037 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的LPL Receptor产品 |
|---|
| BMS-986234
BMS-986234是一种溶血磷脂酸受体-1（LPA1）拮抗剂，其Kb值为2.8±0.4 nM。 |
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BMS-986337是一种溶血磷脂酸受体（LPAR1）拮抗剂，可用于肺纤维化的相关研究。 |
| DJS-002
DJS-002是一种LPA1受体拮抗剂，可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的相关研究。 |
| HL001
HL001是一种LPA1受体拮抗剂，可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的相关研究。 |
| LTSE-2578
LTSE-2578是一种LPA1受体拮抗剂，可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的相关研究。 |
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