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Caficrestat

目录号 M28233 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Caficrestat (Aldose reductase-IN-1) 是一种醛糖还原酶(aldose reductase)抑制剂, IC50 值为 28.9 pM。

Caficrestat结构式

别名:Aldose reductase-IN-1; AT-001

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Caficrestat (Aldose reductase-IN-1) 是一种醛糖还原酶(aldose reductase)抑制剂, IC50 值为 28.9 pM。

化学性质
分子量 421.35
分子式 C17H10F3N5O3S
CAS号 1355612-71-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 28 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3733 mL 11.8666 mL 23.7332 mL
5 mM 0.4747 mL 2.3733 mL 4.7466 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1867 mL 2.3733 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Keshav Gopal, et al. Cardiovasc Diabetol. Aldose reductase inhibition alleviates diabetic cardiomyopathy and is associated with a decrease in myocardial fatty acid oxidation

[2] James L Januzzi Jr, et al. Am Heart J. Rationale and design of the Aldose Reductase Inhibition for Stabilization of Exercise Capacity in Heart Failure Trial (ARISE-HF) in patients with high-risk diabetic cardiomyopathy

[3] Juan Gaztanaga, et al. Diabetes Metab Syndr. A pilot open-label study of aldose reductase inhibition with AT-001 (caficrestat) in patients hospitalized for COVID-19 infection: Results from a registry-based matched-control analysis

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