AC 265347是一种钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和正变构调节剂 (ago-PAM),功能亲和力 (pKB) 为 5.1。可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究。
AC 265347是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂(pEC50 = 7.8-8.1)。能使信号传导偏向于 PERK1/2 和 IP1 的积累。降低大鼠血清中甲状旁腺激素(PTH)的水平,但不会诱导降钙素的释放。对人类 GABAB 或 I 型 PTH 受体无明显激活作用。
分子量 | 283.39 |
分子式 | C17H17NOS |
CAS号 | 1253901-26-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 28.34 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.5287 mL | 17.6435 mL | 35.2871 mL |
5 mM | 0.7057 mL | 3.5287 mL | 7.0574 mL |
10 mM | 0.3529 mL | 1.7644 mL | 3.5287 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Calcium-sensing Receptor产品 |
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Encaleret
Encaleret是一种具有口服活性的钙敏感受体(CaSR)拮抗剂,可用于骨质疏松症和常染色体显性低钙血症(ADH1)的相关研究。 |
SB-423562
SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。 |
SB-423557
SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。 |
Etelcalcetide
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。 |
Upacicalcet
Upacicalcet是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂,可用于继发性甲状旁腺机能亢进症(SHPT)的相关研究。 |
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