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AC 265347

目录号 M6392 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AC 265347是一种钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和正变构调节剂 (ago-PAM),功能亲和力 (pKB) 为 5.1。可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究。

AC 265347结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

AC 265347是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂(pEC50 = 7.8-8.1)。能使信号传导偏向于 PERK1/2 和 IP1 的积累。降低大鼠血清中甲状旁腺激素(PTH)的水平,但不会诱导降钙素的释放。对人类 GABAB 或 I 型 PTH 受体无明显激活作用。

化学性质
分子量 283.39
分子式 C17H17NOS
CAS号 1253901-26-6
溶解性(25°C) DMSO 28.34 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5287 mL 17.6435 mL 35.2871 mL
5 mM 0.7057 mL 3.5287 mL 7.0574 mL
10 mM 0.3529 mL 1.7644 mL 3.5287 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Patel, et al. J Biol Chem. Calcium/calmodulin-dependent phosphorylation and activation of human Cdc25-C at the G2/M phase transition in HeLa cells.

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