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ABX464

目录号 M20710 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ABX464 是一种喹啉,能选择性上调免疫细胞中的miR-124,并逆转炎症过程中触发的几种炎症细胞因子的表达。此外,ABX464 也是逆转录酶(RT)的抑制剂,具有抗 HIV 活性,能抑制来自 5 个不同供体的受刺激外周血单核细胞(PBMC)中 HIV-1 的复制,其 IC50 值介于 0.1 μM 和 0.5 μM 之间,可用于溃疡性结肠炎的相关研究。

ABX464结构式

别名:SPL-464; Obefazimod

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1100 中国库存现货
10mg ¥ 1750 中国库存现货
25mg ¥ 3700 中国库存现货
50mg ¥ 5800 中国库存现货
100mg ¥ 9400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ABX464 是一种喹啉,能选择性上调免疫细胞中的miR-124,并逆转炎症过程中触发的几种炎症细胞因子的表达。此外,ABX464 也是逆转录酶(RT)的抑制剂,具有抗 HIV 活性,能抑制来自 5 个不同供体的受刺激外周血单核细胞(PBMC)中 HIV-1 的复制,其 IC50 值介于 0.1 μM 和 0.5 μM 之间,可用于溃疡性结肠炎的相关研究。

化学性质
分子量 338.71
分子式 C16H10ClF3N2O
CAS号 1258453-75-6
溶解性(25°C) DMSO 68 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9524 mL 14.7619 mL 29.5238 mL
5 mM 0.5905 mL 2.9524 mL 5.9048 mL
10 mM 0.2952 mL 1.4762 mL 2.9524 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ccile Apolit, et al. Clin Transl Gastroenterol. ABX464 (obefazimod) up-regulates miR-124 to reduce pro-inflammatory markers in inflammatory bowel diseases

[2] Severine Vermeire, et al. Lancet Gastroenterol Hepatol. ABX464 (obefazimod) for moderate-to-severe, active ulcerative colitis: a phase 2b, double-blind, randomised, placebo-controlled induction trial and 48 week, open-label extension

[3] Claire Daien, et al. Ann Rheum Dis. Safety and efficacy of the miR-124 upregulator ABX464 (obefazimod, 50 and 100 mg per day) in patients with active rheumatoid arthritis and inadequate response to methotrexate and/or anti-TNFα therapy: a placebo-controlled phase II study

[4] Sara Moron-Lopez, et al. Clin Infect Dis. ABX464 Decreases the Total Human Immunodeficiency Virus (HIV) Reservoir and HIV Transcription Initiation in CD4+ T Cells From Antiretroviral Therapy-Suppressed Individuals Living With HIV

[5] Jamal Tazi, et al. Drug Discov Today. Specific and selective induction of miR-124 in immune cells by the quinoline ABX464: a transformative therapy for inflammatory diseases

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