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8-OH-DPAT 8-羟基四氢萘

目录号 M9181 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种有效的选择性5-HT1A激动剂,pIC50为8.19,可用于构建早泄动物模型。

8-OH-DPAT结构式

别名:8-Hydroxy-DPAT; 8OH-DPAT

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 630 中国库存现货
5mg ¥ 500 中国库存现货
10mg ¥ 800 中国库存现货
25mg ¥ 1750 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种有效的选择性5-HT1A激动剂,pIC50为8.19。8-OH-DPAT在5-HT7上具有高亲和力,Ki为466 nM。

在体内研究中,8-OH-DPAT(1 mg/kg)显著增加觉醒并减少REM睡眠的持续时间,而不影响orexin敲除(KO)小鼠黑暗期间非REM睡眠的持续时间。8-OH-DPAT是亲脂性分子,能够穿透血脑屏障。

实验参考
体外实验*
细胞系 Retinal pigment epithelial (RPE) cells
方法 Cells are exposed to H2O2 (200 µM) for 1 hour and either pre-or post treated with 8-OH DPAT (10 µM) for 24 hours. In the case of pretreatment all measurements are made 24 hr after H2O2 and for post treatment 8-OH DPAT is added immediately following H2O2 exposure. 5HT1A agonist treatment: To assess the ability of the 5-HT1A receptor agonist, 8-OH DPAT, to reduce lipofuscin formation in cultured RPE cells, this compound is added to the culture medium every 48 hours at concentrations ranging from 0.1 to 20 µM. All experiments are undertaken in basal medium, and cells receiving vehicle alone (PBS) acted as negative controls. To determine if the effect of 8-OH DPAT is sustained following discontinuation of 5-HT1A receptor agonist treatment, 8-OH DPAT treatment is discontinued after 28 days and the cells maintained in basal medium or fed POS for a further 28 days. To assess the ability of 8-OH DPAT to remove existing lipofuscin, autophagy-derived lipofuscin and phagocytic-derived lipofuscin are allowed to accumulate as described above and then 8-OH DPAT is added every second day for up to 28 days.
浓度 10 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Lister hooded rats
配制 isotonic saline
剂量 0, 3.0, 10, 100 and 300 μg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 247.38
分子式 C16H25NO
CAS号 78950-78-4
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 45 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0424 mL 20.2118 mL 40.4236 mL
5 mM 0.8085 mL 4.0424 mL 8.0847 mL
10 mM 0.4042 mL 2.0212 mL 4.0424 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Thampi P, et al. PLoS One. The 5HT1a receptor agonist 8-Oh DPAT induces protection from lipofuscin accumulation and oxidative stress in the retinal pigment epithelium.

[2] Scrogin KE. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT acts in the hindbrain to reverse the sympatholytic response to severe hemorrhage.

[3] Bard JA, et al. J Biol Chem. Cloning of a novel human serotonin receptor (5-HT7) positively linked to adenylate cyclase.

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