1400W dihydrochloride是一种有效的，选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NOS) 抑制剂，Ki 值为7 nM。
别名：N-(3-(AMinoMethyl)benzyl)acetaMidine Dihydrochloride
1400W dihydrochloride是一种有效的，选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，Ki 值为7 nM。1400W是一种不可逆的抑制剂或是一种具有积极缓慢的可逆性的抑制剂，抑制iNOS。1400对于人源iNOS的抑制作用是时间依赖性的。1400W与L-arginine属于竞争关系，不是iNOS的底物。
1400W在大鼠中选择性地抑制微脉管系统损伤。在大鼠内毒素诱导的血管损伤模型中，1400W对iNOS的抑制作用比eNOS有效50倍以上。除此之外，1400W还在结肠、肝脏、肾脏和心脏处浓度依赖性地减少LPS诱导的、与iNOS诱导相关的血管渗漏.对于除去肾脏的其他器官，其保护作用几近100%，而在肾脏中式54%。1400W在肾脏缺血再灌注的大鼠模型中，对肾脏的氧化和硝化压力具有改善作用。
Free Radic Biol Med. 2022 Mar;181:209-220.
| 分子量 | 250.17 |
| 分子式 | C10H15N3.2HCl |
| CAS号 | 214358-33-5 |
| 溶解性（25°C） | Water 50 mg/mL DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.9973 mL | 19.9864 mL | 39.9728 mL |
| 5 mM | 0.7995 mL | 3.9973 mL | 7.9946 mL |
| 10 mM | 0.3997 mL | 1.9986 mL | 3.9973 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的NO Synthase产品 |
|---|
| 6-Methoxynaringenin
6-Methoxynaringenin 是一种天然黄酮类化合物，可抑制 NO 产生，IC50 为 25.8 μM。 |
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Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段，结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。 |
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N'-Nitro-D-arginine，一氧化氮合成抑制剂，也是一种血管扩张剂，可以放松平滑肌，增加血液流向阴茎，改善勃起。 |
| DETA NONOate
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