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PDHK 抑制剂 Pyruvate dehydrogenase kinase (PDH kinase/PDK)

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M40807 KPLH1130 KPLH1130是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂,可阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应,并能改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
M42534 PDK-IN-1 PDK-IN-1 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。
M30913 TM-1  TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
M28806 VER-246608  VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂,抑制 PDK-1,PDK-3,PDK-2,和 PDK-4,IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
M28603 PS10  PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。









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