Parasite 抑制剂/激动剂/拮抗剂 Antiparasitics

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M29545	CWHM-1552	CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂，对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50s 分别是 51 nM and 53 nM。
M29406	AWZ1066S	AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia剂，具有口服活性，EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂，IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。
M29276	AN11251	AN11251 是一种有效的、具有口服活性的抗Wolbachia 的活性分子，有潜力用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病的相关研究，其对感染 Wolbachia 的LDW1 和C6/36 细胞的EC50 值分别为 1.5 nM 和 15 nM。
M29173	GSK3494245	GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
M28972	Pafuramidine	Pafuramidine (DB289) 是一种具有口服活性的 Furamidine 前体。Pafuramidine 是一种有效的抗寄生虫剂，可用于锥虫病、肺囊虫肺炎和疟疾的研究。
M28866	GNF6702	GNF6702 是动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。
M28811	Nitroxynil	Nitroxynil 是一种驱虫剂，能有效对抗在成年和未成熟阶段寄生虫。Nitroxynil 被广泛用于研究 Fasciola hepatica 的感染。
M28668	Methoxyfenozide	Methoxyfenozide 是一种二酰基肼类杀虫剂，与鳞翅类蜕皮激素受体 (EcRs) 结合 (Kd=0.5 nM) 比与其二萜 EcRs 结合 (Kd=124 nM) 的选择性高。Methoxyfenozide 对 S. exigua，S. frugiperda，T. ni，O. nubilalis，L. pomonella，H. zea，H. virescens 的新生儿幼虫具有致死性，LC50s 分别为 0.35，0.2，0.11，0.18，0.21，0.79，3.12 mg/L.
M28583	DHQZ 36	DHQZ 36 是一种逆行运输的有效抑制剂。DHQZ 36 以 EC50 值为13.63 μM 来抑制巨噬细胞中 Leishmania amazonensis 的感染。DHQZ 36 具有有效的抗寄生虫活性。
M28570	Cycloguanil hydrochloride	Cycloguanil hydrochloride 是 Proguanil 的活性代谢产物，作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。
M28330	Nequinate	Nequinate 是一种喹啉化合物，抗球虫试剂 (anticoccidial agent)，对抗盲肠球虫 (Eimeria tenella) 感染。Nequinate 抑制黄嘌呤氧化还原酶 (XOD) 活性。
M28220	T.cruzi-IN-1	T.cruzi-IN-1 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 抑制剂，IC50 为 8 nM。T.cruzi-IN-1 是一种 4-三氟甲基取代的类似物，有用于南美锥虫病的急性和慢性阶段的潜力。
M28202	(E)-Fenpyroximate	(E)-Fenpyroximate 是一种有效的杀螨剂。
M28191	PF 1022A	PF 1022A 是一种通过发酵菌丝菌丝体产生的具有广谱驱虫特性的肽。PF 1022A 是形成通道的离子载体。PF 1022A 对鸡中的 Ascaridia galli 具有强大的驱虫活性。PF 1022也可用于血管平滑肌病研究。
M28182	Modoflaner	Modoflaner 是一种抗寄生虫剂 (兽医用)。
M28019	Eprinomectin	依普菌素(Eprinomectin; MK-397)是一种阿维菌素，具有驱虫，杀虫杀螨活性。
M27741	Tafenoquine	Tafenoquine (WR 238605) 是一种 8-氨基喹啉。Tafenoquine 作为抗疟疾预防剂。
M27730	Soporidine	Soporidine 是寄生植物 Striga hermonthica 萌发的拮抗剂。Soporidine 特别抑制 S. hermonthica独脚金内酯受体并抑制寄生虫的萌发。
M27683	Purfalcamine	Purfalcamine 是一种具有口服活性，选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂，IC50 为 17 nM，EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性，可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
M19448	Ajugol	Ajugol 是一种环烯醚糖苷，能从 Leonurus artemisia 分离得到。Ajugol 具有抗原生动物活性，对 Trypanosoma b. rhodesiense 锥虫的 IC50 为 31.8 μg/mL。

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