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MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K 抑制剂 MAPK activated protein kinase 2/MAPK kinase related

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M28107 PF-3644022  PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
M21398 7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物,是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
M20713 DMX-5084 DMX-5804 is a potent, orally active and selective inhibitor of Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) with IC50 of 3 nM for human MAP4K4. DMX-5804 is more potent on human MAP4K4 with pIC50 of 8.55 than MINK1/MAP4K6 and TNIK/MAP4K7 with pIC50 of 8.18 and 7.96, respectively.
M14165 MK2-IN-1 hydrochloride MK2-IN-1 hydrochloride 是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂,IC50值0.11uM。
M14163 Cot inhibitor-2 Cot inhibitor-2 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生,IC50 为 0.3 μM。
M10832 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的抗肿瘤活性。
M10831 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
M7391 TC-S 7006 TC-S 7006是一种强效选择性Tpl2 (Cot;MAP3K8)抑制剂。









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