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CSF-1R (c-Fms) 抑制剂/激活剂/调节剂 Colony stimulating factor 1 receptor (c-Fms)

目录号 产品名称 产品简介
M2743 GW2580 GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
M5316 BLZ945 (Sotuletinib) Sotuletinib (BLZ945) 是一种具有口服活性的,有效的选择性 CSF-1R抑制剂,IC50为1 nM,比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
M24957 Axatilimab Axatilimab (SNDX-6352) 是一种人源 IgG4κ 抗体,对 CSF-1R 具有高亲和力。Axatilimab 可用于慢性移植物抗宿主病 (cGVHD) 和肿瘤疾病的研究。
M24830 Lacnotuzumab Lacnotuzumab (MCS110) 是一种靶向 CSF-1 的中和人源化 IgG1/κ 单克隆抗体,可防止 CSF-1 激活 CSF-1R。Lacnotuzumab 可用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎的研究。
M24775 Gimsilumab Gimsilumab 是一种人源化的抗GM-CSF 单克隆抗体。Gimsilumab 具有研究 COVID-19 和 类风湿性关节炎的潜力。
M24763 Otilimab Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 人源化单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
M24735 Cabiralizumab Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab 结合用于肺癌研究。
M24683 Emactuzumab Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
M24638 Eflapegrastim Eflapegrastim 是一种人源化 IgG4 单抗 ,也是一种粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms)。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
M24577 Namilumab Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体,与 GM-CSF 配体高亲和力结合,有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
M24547 Mavrilimumab Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合,并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。
M14885 PLX5622 hemifumarate PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,IC50 值为 0.016 µM,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
M14884 Pexidartinib hydrochloride Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。
M14883 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 是c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂,具有抗炎抗风湿活性。









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