ZAK-IN-1
ZAK-IN-1 是一种具有口服活性且选择性强的 亮氨酸拉链-无菌α基序激酶（ZAK）抑制剂，其 IC50 值为 4 nM，KD 值为 8 nM。在针对 403 种野生型激酶的筛选中，ZAK-IN-1 表现出极佳的选择性。ZAK-IN-1 可阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号传导，并显示出显著抑制心肌肥大（HCM）的功效。
CAS No.：2362525-64-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 559.55 |
| 分子式 | C27H19F2N7O3S |
| CAS号 | 2362525-64-0 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
ZAK-IN-1 是一种具有口服活性且选择性强的 亮氨酸拉链-无菌α基序激酶（ZAK）抑制剂，其 IC50 值为 4 nM，KD 值为 8 nM。在针对 403 种野生型激酶的筛选中，ZAK-IN-1 表现出极佳的选择性。ZAK-IN-1 可阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号传导，并显示出显著抑制心肌肥大（HCM）的功效。
ZAK-IN-1 (0-10 mg/kg, p.o., 每日 1 次共 8 周) 在自发性高血压大鼠模型中展现了良好的抗心肌肥大效果。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7872 mL | 8.9358 mL | 17.8715 mL |
| 5 mM | 0.3574 mL | 1.7872 mL | 3.5743 mL |
| 10 mM | 0.1787 mL | 0.8936 mL | 1.7872 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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