YL-5092 是一种选择性的 YT521-B同源性(YTH)结构域蛋白1(YTHDC1)的抑制剂,其IC50值为7.4 nM,KD值为29.6 nM。YL-5092 可抑制癌细胞增殖,诱导细胞进入G0/G1期阻滞并引发凋亡。
| 分子量 | 441.43 |
| 分子式 | C22H14F3N3O2S |
| CAS号 | 3056857-07-6 |
| 溶解性(仅列举部分溶剂) | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | Powder -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同,具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
YL-5092 是一种选择性的 YT521-B同源性(YTH)结构域蛋白1(YTHDC1)的抑制剂,其IC50值为7.4 nM,KD值为29.6 nM。YL-5092 可抑制癌细胞增殖,诱导细胞进入G0/G1期阻滞并引发凋亡。
YL-5092 (1 μM) 在 HEK293T 细胞中可阻断 YTHDC1 与其底物 (m6A-mRNAs) 的结合。 YL-5092 (1 μM) 降低 MOLM-13 细胞中 MYC mRNA 的水平。YL-5092 抑制急性髓系白血病细胞,其 IC50 值范围为 0.28-2.87 μM。
YL-5092 (70 mg/kg,腹腔注射,每日两次,持续 18 天) 在小鼠 MOLM-13/U937 肿瘤异种移植模型中可抑制白血病发生并提高存活率。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2654 mL | 11.3268 mL | 22.6536 mL |
| 5 mM | 0.4531 mL | 2.2654 mL | 4.5307 mL |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1327 mL | 2.2654 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。