RG108

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RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂，IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。

别名：N-Phthalyl-L-tryptophan

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RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂，IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。RG108 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。RG108 可以显著降低骨骼肌成肌细胞衍生的iPS细胞中的DNA甲基转移酶活性。

	数据来源	Eur Rev Med Pharmacol Sci (2017). Figure 2. RG108
	方法	FACS analysis
	细胞系/动物模型	Ishikawa Cell
	浓度	5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	The proportion of cells in G2/M phase was gradually increased with the time

体外实验*
细胞系	HCT116 (left) and NALM-6 cells
方法	Cell culture. NALM-6 ( 25) and HCT116 ( 26) cells were cultured under standard conditions in RPMI 1640 and McCoy's 5a medium, respectively. To analyze the effect of DNA methyltransferase inhibitors, cells were cultivated in media supplemented with 5-azacytidine, RG108, or RG119, as indicated. Unless stated otherwise, cells were harvested after 96 hours for further analysis. For the determination of cellular growth and viability, cells were stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.
浓度	10 μmol/L
处理时间	5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	rat model of post kainic acid-induced epilepsy
配制	saline
剂量	5mg/kg
给药处理	ip

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9911 mL	14.9553 mL	29.9106 mL
5 mM	0.5982 mL	2.9911 mL	5.9821 mL
10 mM	0.2991 mL	1.4955 mL	2.9911 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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