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PPADS tetrasodium

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PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。

PPADS tetrasodium结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。

化学性质
分子量 599.3
CAS号 192575-19-2
溶解性(25°C) Water 50 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6686 mL 8.3431 mL 16.6861 mL
5 mM 0.3337 mL 1.6686 mL 3.3372 mL
10 mM 0.1669 mL 0.8343 mL 1.6686 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] H C Ferreira-Neto, et al. Purinergic P2 and glutamate NMDA receptor coupling contributes to osmotically driven excitability in hypothalamic magnocellular neurosecretory neurons

[2] Hildebrando Candido Ferreira-Neto, et al. ATP stimulates rat hypothalamic sympathetic neurons by enhancing AMPA receptor-mediated currents

[3] Marie E Gibbs, et al. ATP derived from astrocytes modulates memory in the chick

[4] Brian D Gulbransen, et al. Purinergic neuron-to-glia signaling in the enteric nervous system

[5] Yanpeng Lin, et al. P2 receptor antagonist PPADS confers neuroprotection against glutamate/NMDA toxicity

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