NTQ1062是一种正在开发的用于癌症的口服ATP竞争性Akt抑制剂。
NTQ1062是一种正在开发的用于癌症的口服ATP竞争性Akt抑制剂。对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC50 分别为 0.4 nM、6.3 nM 和 0.1 nM。NTQ1062 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。NTQ1062 对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062 在 LNCap 异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
| 分子量 | 483.01 |
| 分子式 | C25H31ClN6O2 |
| CAS号 | 2459489-66-6 |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0704 mL | 10.3518 mL | 20.7035 mL |
| 5 mM | 0.4141 mL | 2.0704 mL | 4.1407 mL |
| 10 mM | 0.207 mL | 1.0352 mL | 2.0704 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Akt产品 |
|---|
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LY2780301是一种口服AKT/RSK的双靶点抑制剂，可与 Akt 结合并抑制其活性，从而抑制 PI3K/Akt 信号通路，进而抑制细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
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