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NS-3-008 hydrochloride

目录号 M9509 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NS-3-008 hydrochloride是NS-3-008的盐酸盐,同时也是一种新型的,具有口服活性的G0s2小分子转录抑制剂,其IC50为2.25 uM。

NS-3-008 hydrochloride结构式

别名:NS-3-008 hcl

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 675 中国库存现货
10mg ¥ 990 中国库存现货
25mg ¥ 1890 中国库存现货
50mg ¥ 3195 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),其IC50为2.25 uM。NS-3-008与Hsd17b4结合,Hsd17b4基因敲除降低G0s2基因表达水平,Hsd17b4过表达诱导G0s2基因表达。NS-3-008降低Stat5的核磷酸化。

在体内研究中,NS-3-008(5 mg/kg/每日;口服;连续4周)对野生型5/6Nx小鼠治疗,导致肾脏G0s2和Ccl2 mRNA水平降低。5/6Nx小鼠经NS-03-08处理后,Stat5和p65蛋白磷酸化降低。

化学性质
分子量 269.81
分子式 C14H24ClN3
CAS号 1172854-54-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7063 mL 18.5316 mL 37.0631 mL
5 mM 0.7413 mL 3.7063 mL 7.4126 mL
10 mM 0.3706 mL 1.8532 mL 3.7063 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Matsunaga N, et al. EBioMedicine. Inhibition of G0/G1 Switch 2 Ameliorates Renal Inflammation in Chronic Kidney Disease.

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