NP-118809 (39-1B4)是一种有效的n型钙通道（Calcium Channel）阻滞剂(IC50= 0.11 uM);l型钙通道具有良好的选择性。
别名：39-1B4, NP-118809
NP-118809 (39-1B4)是一种有效的n型钙通道阻滞剂(IC50= 0.11 uM)，对l型钙通道具有良好的选择性。NP-118809表现出增加的n型通道封锁(IC50=0.11 uM)，对n型通道的选择性提高111倍(l型钙通道IC50=12.2 uM)。NP118809进一步表现出许多有利的临床前特征，因为它们与总体药代动力学和最小的脱靶活性有关，包括hERG钾通道。
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数据来源 | Bioorg Med Chem Lett (2010). Figure 3. NP118809 |
| 方法 | i.p. | |
| 细胞系/动物模型 | rat | |
| 浓度 | 25 mg/kg | |
| 处理时间 | - | |
| 实验结果 | Figure 2 shows that up on intraperitoneal (ip) administration both NP118809 and NP078585 (25 mg/kg) both exhibited significant analgesic activity in the phase IIA portions of the rat formalin model. |
| 分子量 | 460.61 |
| 分子式 | C32H32N2O |
| CAS号 | 41332-24-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.171 mL | 10.8552 mL | 21.7103 mL |
| 5 mM | 0.4342 mL | 2.171 mL | 4.3421 mL |
| 10 mM | 0.2171 mL | 1.0855 mL | 2.171 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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