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NIM811

目录号 M10123 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NIM811是一种具有口服活性的,线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 的双重抑制剂。

NIM811结构式

别名:SDZ NIM811; (Melle-4)cyclosporin

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 2800 无货
5mg ¥ 9900 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

NIM811是一种具有口服活性的,线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 的双重抑制剂。NIM811通过浓度依赖性诱导复制子细胞中HCV RNA的降低,IC50为0.66 μM。NIM811阻止钙和无机磷酸盐诱导的线粒体通透性转变。

在体内研究中,NIM811可防止线粒体去极化,从而减轻肝脏损伤,促进再生并改善肝脏功能和存活率。

化学性质
分子量 1202.61
分子式 C62H111N11O12
CAS号 143205-42-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8315 mL 4.1576 mL 8.3152 mL
5 mM 0.1663 mL 0.8315 mL 1.663 mL
10 mM 0.0832 mL 0.4158 mL 0.8315 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hasibur Rehman, et al. Transplantation. NIM811 prevents mitochondrial dysfunction, attenuates liver injury, and stimulates liver regeneration after massive hepatectomy

[2] Tom P Theruvath, et al. Hepatology. Minocycline and N-methyl-4-isoleucine cyclosporin (NIM811) mitigate storage/reperfusion injury after rat liver transplantation through suppression of the mitochondrial permeability transition

[3] Z Zhong, et al. Am J Transplant. NIM811, a mitochondrial permeability transition inhibitor, prevents mitochondrial depolarization in small-for-size rat liver grafts

[4] Sue Ma, et al. Antimicrob Agents Chemother. NIM811, a cyclophilin inhibitor, exhibits potent in vitro activity against hepatitis C virus alone or in combination with alpha interferon

[5] Peter C Waldmeier, et al. Mol Pharmacol. Inhibition of the mitochondrial permeability transition by the nonimmunosuppressive cyclosporin derivative NIM811

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