—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Lasmiditan 拉米迪坦

目录号 M10160 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lasmiditan(COL-144,LY573144)是一种首创的(first-in-class),新型的,高度选择性的5-HT(1F)受体激动剂,体外结合研究表明5-HT(1F)受体的Ki值为2.21 nM。可用于偏头痛的相关研究。

Lasmiditan结构式

别名:COL-144; LY573144

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 550 中国库存现货
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1200 中国库存现货
50mg ¥ 3500 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Lasmiditan (COL-144; LY573144) is a novel, centrally acting, highly selective 5-HT(1F) receptor agonist, showed a K(i) value of 2.21 nM at the 5-HT(1F) receptor in vitro binding studies. Lasmiditan showed higher selectivity for the 5-HT(1F) receptor relative to other 5-HT(1) receptor subtypes than the first generation 5-HT(1F) receptor agonist LY334370. In two rodent models of migraine, oral administration of lasmiditan potently inhibited markers associated with electrical stimulation of the trigeminal ganglion (dural plasma protein extravasation, and induction of the immediate early gene c-Fos in the trigeminal nucleus caudalis).

化学性质
分子量 377.14
分子式 C19H18F3N3O2
CAS号 439239-90-4
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6515 mL 13.2577 mL 26.5154 mL
5 mM 0.5303 mL 2.6515 mL 5.3031 mL
10 mM 0.2652 mL 1.3258 mL 2.6515 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jasper Mecklenburg, et al. Ther Adv Neurol Disord. The potential of lasmiditan in migraine

[2] David L Nelson, et al. Cephalalgia. Preclinical pharmacological profile of the selective 5-HT1F receptor agonist lasmiditan

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的5-HT Receptor产品
Gentisein

Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物,有效抑制 5-HT 的摄取,IC50为 4.7 µM。

MM120

MM120 是一种合成色胺,同时也是5-羟色胺2A(5-HT2A)受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍(ADHD)的相关研究。

SB 258741 hydrochloride

SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂,可用于精神分裂症的研究。

5-HT1A antagonist 1

5-HT1A antagonist 1是一种有效和选择性的 5-HT1A受体拮抗剂,Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。

Nemifitide diTFA

Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽,也是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。





关键词:Lasmiditan, COL-144; LY573144, Lasmiditan供应商, 5-HT Receptor抑制剂, 购买Lasmiditan, Lasmiditan溶解度, Lasmiditan结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号