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Lanifibranor 拉尼兰诺

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Lanifibranor(IVA-337)是一种具有口服活性的泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,对人PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5 μM,0.87 μM和0.21 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。

Lanifibranor结构式

别名:IVA-337

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 300 中国库存现货
5mg ¥ 650 中国库存现货
10mg ¥ 1100 中国库存现货
25mg ¥ 2050 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lanifibranor(IVA-337)是一种具有口服活性的泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,对人PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5 μM,0.87 μM和0.21 μM。

与对照组相比,Lanifibranor(100 mg/kg)的给药结果是体重下降(P<0.05)。与Rosiglitazone处理的小鼠相比,Lanifibranor处理的小鼠中巨噬细胞、CD45+白细胞和淋巴细胞的浸润明显减少。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 434.92
分子式 C19H15ClN2O4S2
CAS号 927961-18-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2993 mL 11.4964 mL 22.9927 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2993 mL 4.5985 mL
10 mM 0.2299 mL 1.1496 mL 2.2993 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Benaissa Boubia, et al. J Med Chem. Design, Synthesis, and Evaluation of a Novel Series of Indole Sulfonamide Peroxisome Proliferator Activated Receptor (PPAR) α/γ/δ Triple Activators: Discovery of Lanifibranor, a New Antifibrotic Clinical Candidate

[2] Cosimo Bruni, et al. Expert Rev Clin Immunol. Use of biologics and other novel therapies for the treatment of systemic sclerosis

[3] Nadira Ruzehaji, et al. Ann Rheum Dis. Pan PPAR agonist IVA337 is effective in prevention and treatment of experimental skin fibrosis

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