GW311616是高活性，可渗透入细胞，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂，IC50为22 nM。
GW311616是高活性，可渗透入细胞，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂，IC50为22 nM。GW311616是GW311616A的游离形式。The HNE inhibitor GW311616A is selective over other human serine proteases (IC50 values >100 uM for trypsin, cathepsin G, and plasmin, >3 mM for chymotrypsin and tissue plasminogen activator).
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数据来源 | Mol Med Rep (2015). Figure 4. GW311616 |
| 方法 | proliferation assay | |
| 细胞系/动物模型 | U937 cells | |
| 浓度 | 150 μmol/l | |
| 处理时间 | 48 h | |
| 实验结果 | In the GW311616A.treated group, the rate of apoptosis was enhanced, as compared with the control group |
| 分子量 | 397.53 |
| 分子式 | C19H31N3O4S |
| CAS号 | 198062-54-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5155 mL | 12.5777 mL | 25.1553 mL |
| 5 mM | 0.5031 mL | 2.5155 mL | 5.0311 mL |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2578 mL | 2.5155 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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