BMS-626529

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BMS-626529 是一种有效的HIV-1附着抑制剂，其靶向HIV-1 gp120并阻止其与CD4(+) T细胞的结合。

别名：Temsavir

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 960	中国库存现货
10mg	¥ 1560	中国库存现货
50mg	¥ 4960	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.52%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

BMS-626529 (Temsavir) 是一种有效的HIV-1附着抑制剂，其靶向HIV-1 gp120并阻止其与CD4(+) T细胞的结合。BMS-626529对绝大多数病毒分离株的半数最大有效浓度（EC（50））值<10 nM。BMS-626529 对LAI病毒的平均EC 50为0.7±0.4nM。BMS-626529 对最易感病毒的EC 50为0.01 nM，对最不易感染的病毒的EC 50为> 2,000 nM。BMS-626529在细胞培养中表现出低细胞毒性。BMS-626529对一组临床分离株具有广谱抗病毒活性，50％抑制浓度（IC 50）从亚纳摩尔水平到>0.1 μM。

实验参考

体外实验*
细胞系	PBMCs
方法	Cytotoxicity assays are performed in the presence of serially diluted BMS-626529 for up to 6 days, and cell viability is quantitated using an XTT assay. To determine CC50 values (concentration of drug required to kill 50% of cells), laboratory-adapted peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) are initially plated at a density of 0.1×10⁶ cells/mL. In the absence of compounds, the cell densities typically reach 1×10⁶ to 1.2×10⁶/mL after 6 days.
浓度
处理时间	6 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	473.48
分子式	C24H23N7O4
CAS号	701213-36-7
溶解性（25°C）	DMSO: 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.112 mL	10.5601 mL	21.1202 mL
5 mM	0.4224 mL	2.112 mL	4.224 mL
10 mM	0.2112 mL	1.056 mL	2.112 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nettles RE, et al. J Infect Dis. Pharmacodynamics, safety, and pharmacokinetics of BMS-663068, an oral HIV-1 attachment inhibitor in HIV-1-infected subjects.

[2] Nowicka-Sans B, et al. Antimicrob Agents Chemother. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068.

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信号通路

产品类型

BMS-626529

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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