AbMole小讲堂丨Deltarasin(M3394):首款KRAS-PDEδ互作抑制剂的科研应用


DeltarasinAbMoleM3394是首个小分子KRAS-PDEδ相互作用抑制剂,能结合PDEδ的法尼基结合腔,Kd41 nM;抑制PDEδ-KRAS相互作用,干扰KRAS在质膜上的定位,进而抑制下游通路信号和癌细胞增殖;在Panc-Tu-I异种移植裸鼠模型中,1015 mg/kgDeltarasin处理9天,结果显示 DeltarasinAbMoleM3394CAS No.1440898-61-2)能以剂量依赖的方式抑制细胞生长、减少肿瘤体积。


参考文献

Chen, Y. H.; Lv, H.; Shen, N.; et al. EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells. Acta pharmacologica Sinica 2020, 41 (2), 270-277.










产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2026 AbMole版权所有