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尾品惠


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M1649 Apixaban Apixaban是一种高度选择性,可逆的,人Factor Xa和兔Factor Xa抑制剂, Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。
M1678 BI 6727 BI 6727 (Volasertib)是一种高度有效的Plk1抑制剂,IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。
M1679 BIIB021 BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。
M1691 CCT-129202 CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。
M1716 Gemcitabine Hydrochloride Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。
M1727 GDC-0980 GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。
M1750 TAK-733 TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。
M1754 WP1130 WP1130是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制剂,也抑制Bcr/Abl,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。
M1758 Foretinib Foretinib (XL880, GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,作用于Met和KDR作用最强,IC50分别为0.4 nM和0.9 nM,对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。
M1760 Palomid 529 Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。
M1763 PD-0325901 PD-0325901是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。
M1774 PLX-4720 PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
M1775 Tubastatin A hydrochloride Tubastatin A HCl盐酸盐是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。
M1782 NSC 74859 NSC 74859 (S3I-201)有效抑制fSTAT3DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。
M1789 GSK690693 GSK690693是一种pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族敏感:如PKA, PrkX和PKC同工酶。
M1793 JNJ-38877605 JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。
M1825 PCI-32765 PCI-32765 (Ibrutinib)是一种有效的,高选择性的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。
M1831 Cyclosporine A Cyclosporine A是一种免疫抑制剂,与亲环蛋白结合,且抑制calcineurin, IC50为7 nM。
M1833 Imidaclopride Imidaclopride is a systemic insecticide which acts as an insect neurotoxin and belongs to a class of chemicals called the neonicotinoids.
M1939 Sulfadimethoxine Sulphadimethoxine是一种非还原性的葡糖苷酸。
M1959 Oseltamivir Oseltamivir (Tamiflu)是一种竞争性神经氨酸酶抑制剂。
M1965 Celecoxib Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。
M1967 Sitagliptin phosphate monohydrate Sitagliptin phosphate (MK-0431)是一种有效的针对来自Caco-2细胞抽提物的DPP-4口服抑制剂,IC50为19 nM。
M2038 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate (Avandia)是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是过氧化物酶体增生物激活受体-γ的高亲和,选择性的激动剂。
M2049 Metformin hydrochloride Metformin HCl 是一种双胍类降糖药,用于治疗对饮食调整没有反应的非胰岛素依赖型糖尿病。
M2089 Irinotecan Hydrochloride Trihydrate Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。
M2139 Mycophenolate Mofetil Mycophenolate Mofetil是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂, IC50分别为39 nM和27 nM。
M2227 Imiquimod Imiquimod (R837)是一种新型合成剂,具有免疫反应修饰活性。
M2286 Sildenafil citrate Sildenafil Citrate是一种治疗勃起功能障碍和肺动脉高压(PAH)的药剂。
M2346 Filgotinib Filgotinib (GLPG0634)是新型JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为10nM和28nM。
M2652 Doxycycline hydrochloride Doxycycline HCl是一种四环素类抗生素,一般用于治疗各种感染,也是一种基质金属蛋白酶抑制剂。
M2682 Esmolol hydrochloride Esmolol HCl是一种心脏选择性b阻断剂,用于控制心中加速或心脏节律异常。
M2900 Ornidazole Ornidazole是5-硝基咪唑衍生物,具有抗原虫和抗厌氧菌的抗菌性能。
M3309 Bethanechol chloride Bethanechol chloride是一种选择性毒蕈碱受体激动剂,对烟碱受体没有任何效果。
M3358 Procainamide hydrochloride Procainamide hydrochloride是一种sodium channel的阻断剂,也是DNA甲基转移酶抑制剂。
M3671 Cyclophosphamide monohydrate Cyclophosphamide monohydrate是一种氮芥类烷化剂,使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基。
M3692 Chlorotrianisene Chlorotrianisene是一种治疗雌激素,可以抑制骨丢失和延迟子宫萎缩。
Pralidoxime Iodide (CAS 94-63-3)

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