ZM-241385是一种高亲和力的,选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。
别名:ZM-241385
ZM241385是一种高亲和力的,选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。ZM-241385显著减弱CCPA和NECA的降压作用,而不改变它们所诱导的心动过缓的现象。它能抑制腺苷受体受体激动剂(CCPA和NECA)的心肌保护作用。ZM241385推迟缺氧去极化的出现(缺氧去极化与细胞损伤、死亡相关)、避免突触活性降低、保护CA1神经元和星形胶质细胞,使其免受伤害。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞膜上,ZM241385置换NECA(5'-N-ethylcarboxamidoadenosine),pIC50值为9.52。
Molecules. 2022 May 6;27(9):2994.
分子量 | 337.34 |
分子式 | C16H15N7O2 |
CAS号 | 139180-30-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 35 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.9644 mL | 14.8218 mL | 29.6437 mL |
5 mM | 0.5929 mL | 2.9644 mL | 5.9287 mL |
10 mM | 0.2964 mL | 1.4822 mL | 2.9644 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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