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ZM241385

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ZM-241385是一种高亲和力的,选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。

ZM241385结构式

别名:ZM-241385

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 500 中国库存现货
5mg ¥ 500 中国库存现货
10mg ¥ 800 中国库存现货
25mg ¥ 1550 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ZM241385是一种高亲和力的,选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。ZM-241385显著减弱CCPA和NECA的降压作用,而不改变它们所诱导的心动过缓的现象。它能抑制腺苷受体受体激动剂(CCPA和NECA)的心肌保护作用。ZM241385推迟缺氧去极化的出现(缺氧去极化与细胞损伤、死亡相关)、避免突触活性降低、保护CA1神经元和星形胶质细胞,使其免受伤害。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞膜上,ZM241385置换NECA(5'-N-ethylcarboxamidoadenosine),pIC50值为9.52。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 337.34
分子式 C16H15N7O2
CAS号 139180-30-6
溶解性(25°C) DMSO 35 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9644 mL 14.8218 mL 29.6437 mL
5 mM 0.5929 mL 2.9644 mL 5.9287 mL
10 mM 0.2964 mL 1.4822 mL 2.9644 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yuhan Zhang, et al. Molecules . Inosine and D-Mannose Secreted by Drug-Resistant Klebsiella pneumoniae Affect Viability of Lung Epithelial Cells

[2] Lasley RD, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. The A2a/A2b receptor antagonist ZM-241385 blocks the cardioprotective effect of adenosine agonist pretreatment in in vivo rat myocardium.

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