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Zibotentan 齐伯腾坦

目录号 M1816 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。

Zibotentan结构式

别名:ZD4054

规格 价格 库存状态
Free Sample 0.5 mg  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 1100 中国库存现货
2mg ¥ 700 中国库存现货
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1700 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。

实验参考
体外实验*
细胞系 OVCA 433 and HEY cells
方法 Cell proliferation assay.
[3H]thymidine incorporation was measured as previously described ( 5). Cells were seeded in 96-well plates at ∼80% confluence (2 × 106 per well) and incubated in serum-free medium for 24 h to induce quiescence and 100 nmol/L ET-1 was added. Responses to all treatments were assayed in sextuplicate, and results were expressed as the means of three separate experiments.
浓度 1 μmol/L
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 HEY cells Xenografts in nude mice
配制 diluted in PBS
剂量 10 mg/kg/d for 21 days
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 424.43
分子式 C19H16N6O4S
CAS号 186497-07-4
溶解性(25°C) DMSO 18 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3561 mL 11.7805 mL 23.561 mL
5 mM 0.4712 mL 2.3561 mL 4.7122 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1781 mL 2.3561 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tomkinson H, et al. BMC Clin Pharmacol. Pharmacokinetics and tolerability of zibotentan (ZD4054) in subjects with hepatic or renal impairment: two open-label comparative studies.

[2] Trump DL, et al. Prostate. Preliminary study of the specific endothelin a receptor antagonist zibotentan in combination with docetaxel in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer.

[3] Shepard DR, et al. Expert Opin Investig Drugs. Zibotentan for the treatment of castrate-resistant prostate cancer.

[4] Rosanò L, et al. Cancer Res. Combined targeting of endothelin A receptor and epidermal growth factor receptor in ovarian cancer shows enhanced antitumor activity.

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