—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Zanubrutinib 赞鲁替尼; 泽布替尼

目录号 M10025 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Zanubrutinib(BGB-3111)是一种有效的,高度选择性的小分子BTK抑制剂,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。

Zanubrutinib结构式

别名:BGB-3111

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1000 中国库存现货
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2500 中国库存现货
25mg ¥ 5000 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Zanubrutinib(BGB-3111)是一种有效的,高度选择性的小分子BTK抑制剂。Zanubrutinib(BGB-3111)选择性结合BTK并抑制BTK的活性,并阻止B细胞抗原受体(BCR)信号传导途径的激活。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL(TMD-8)异种移植瘤模型中,BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应,其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析表明,BGB-3111耐受良好,剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。

化学性质
分子量 471.55
分子式 C27H29N5O3
CAS号 1691249-45-2
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1207 mL 10.6033 mL 21.2067 mL
5 mM 0.4241 mL 2.1207 mL 4.2413 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0603 mL 2.1207 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jonathan Wong, et al. Hemasphere. Efficacy of Zanubrutinib in the Treatment of Bing-Neel Syndrome

[2] Yunhang Guo, et al. J Med Chem. Discovery of Zanubrutinib (BGB-3111), a Novel, Potent, and Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase

[3] Constantine S Tam, et al. Blood. Phase 1 study of the selective BTK inhibitor zanubrutinib in B-cell malignancies and safety and efficacy evaluation in CLL

[4] Jingjing Wu, et al. J Hematol Oncol. Second-generation inhibitors of Bruton tyrosine kinase

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的BTK产品
TL-925

TL-925 是一款潜在首创的(first-in-class)的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可靶向肥大细胞介导的眼部炎症和过敏,能用于干眼症的相关研究。

JAK3/BTK-IN-6

JAK3/BTK-IN-6 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。

NX-2127

NX-2127是一种具有口服活性的,有效的 BTK 、IKZF1 和 IKZF3 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解,以及抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,此外,NX-2127 还能刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

DBt-10

DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。

BTK-IN-27

BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。





关键词:Zanubrutinib, BGB-3111, Zanubrutinib供应商, BTK抑制剂, 购买Zanubrutinib, Zanubrutinib溶解度, Zanubrutinib结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号