WZ8040

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WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

规格	价格	库存状态
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2mg	¥ 650	中国库存现货
5mg	¥ 1050	中国库存现货
10mg	¥ 1700	中国库存现货
50mg	¥ 6600	中国库存现货
100mg	¥ 10000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.95%
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产品信息

生物活性

WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长，其IC50分别是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长，其IC50分别是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。

产品使用成果展示

	数据来源	Nature (2009). Figure 2. WZ8040
	方法	Immunohistochemical analysis
	细胞系/动物模型	3T3 cells
	浓度	10 ng/ml
	处理时间	16 h
	实验结果	These compounds were 3- to 100-fold less potent, with WZ compounds being least potent, than CL-387,785 and HKI-272 at inhibiting the growth of the EGFR WT cells.

	数据来源	Nature (2009). Figure 1. WZ8040
	方法	immunoblot
	细胞系/动物模型	PC9 GR cells
	浓度	10 ng/ml
	处理时间	16 h
	实验结果	We observed a similar increased potency of the WZ compounds in the H1975 (L858R/T790M) cell line and in Ba/F3 cells harbouring EGFR T790M

实验参考

体外实验*
细胞系	NSCLC or Ba/F3 cells
方法	Cell proliferation and growth assays NSCLC or Ba/F3 cells were exposed to treatment for 72 hours and the number of cells used per experiment determined empirically and has been previously established2,7. All experimental points were set up in six to twelve wells and all experiments were repeated at least three times. The data was graphically displayed using GraphPad Prism version 5.0 for Windows, (GraphPad Software; www.graphpad.com). The curves were fitted using a non-linear regression model with a sigmoidal dose response.
浓度	0~10 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	EGFR-TL (T790M/L858R) mice and EGFR exon19 Deletion-T790M (TD) inducible bitransgenic mice
配制	NMP (10% 1-methyl-2-pyrrolidinone: 90% PEG-300)
剂量	25mg/kg daily
给药处理	gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	481.01
分子式	C24H25ClN6OS
CAS号	1214265-57-2
溶解性（25°C）	DMSO 76 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.079 mL	10.3948 mL	20.7896 mL
5 mM	0.4158 mL	2.079 mL	4.1579 mL
10 mM	0.2079 mL	1.0395 mL	2.079 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhou W, et al. Nature. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.

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