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WYE-354

目录号 M1755 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。

WYE-354结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample 0.5 mg  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 455 中国库存现货
5mg ¥ 650 中国库存现货
10mg ¥ 1170 中国库存现货
25mg ¥ 2340 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR 抑制剂,IC50 为5 nM, WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μM WYE-354 作用于HEK293细胞,有效抑制 mTORC1 和mTORC2。0.3 μM–10 μM WYE-354作用于U87MG和MDA361细胞,显著抑制 mTOR信号和Akt激活。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 1. WYE-354
方法 MTS assay
细胞系/动物模型 Western blot analysis
浓度 1 μM
处理时间 24, 48, and 72 h
实验结果 WYE-354 significantly reduced cell viability starting at a 1 μM concentration after a 24 hours exposure, in both studied cell lines
实验参考
体外实验*
细胞系 Cell lines of Rat1, HEK293, MDA-MB-361, MDA-MB-468, MDA-MB-231, LNCap, DU145, U87MG, A498, HCT116, and HT29
方法 Tumor cell growth assays.
浓度 0~100 μ M
处理时间 3 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 PC3MM2 tumors xenograft in BALB/c nu/nu female mice
配制 formulated in 5% ethanol, 5% polysorbate 80, 5% polyethylene glycol-400
剂量 a single i.p. injection with 50 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 495.5
分子式 C24H29N7O5
CAS号 1062169-56-5
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0182 mL 10.0908 mL 20.1816 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0182 mL 4.0363 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0091 mL 2.0182 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wahdan-Alaswad RS et al. Mol Cancer Res. Inhibition of mTORC1 kinase activates Smads 1 and 5 but not Smad8 in human prostate cancer cells, mediating cytostatic response to rapamycin.

[2] Yu K et al. Cancer Res. Biochemical, cellular, and in vivo activity of novel ATP-competitive and selective inhibitors of the mammalian target of rapamycin.

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