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WNK463

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WNK463 是一种具有口服活性的 WNK 激酶抑制剂,对于WNK1,WNK2,WNK3 和 WNK4 的 IC50 值分别为 5 nM,1 nM,6 nM 和 9 nM。WNK463可以降低KCC2-T1007磷酸化。

WNK463 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1600 中国库存现货
10mg ¥ 2400 中国库存现货
25mg ¥ 4600 中国库存现货
50mg ¥ 7400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

WNK463 是一种口服的 WNK 激酶抑制剂,对于WNK1,WNK2,WNK3 和 WNK4 的 IC50 值分别为 5 nM,1 nM,6 nM 和 9 nM。

化学性质
分子量 463.46
分子式 C21H24F3N7O2
CAS号 2012607-27-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1577 mL 10.7884 mL 21.5768 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1577 mL 4.3154 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0788 mL 2.1577 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sasha Z Prisco, et al. JACC Basic Transl Sci. With No Lysine Kinase 1 Promotes Metabolic Derangements and RV Dysfunction in Pulmonary Arterial Hypertension

[2] Lindsey Mayes-Hopfinger, et al. Nat Commun. Chloride sensing by WNK1 regulates NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis

[3] Viktor N Tomilin, et al. Cells. With-No-Lysine Kinase 1 (WNK1) Augments TRPV4 Function in the Aldosterone-Sensitive Distal Nephron

[4] Tian-Qiong Lang, et al. J Asian Nat Prod Res. Characterization of chemical components with diuretic potential from Pyrrosia petiolosa

[5] Nisha A Jonniya, et al. J Biomol Struct Dyn. Investigating specificity of the anti-hypertensive inhibitor WNK463 against With-No-Lysine kinase family isoforms via multiscale simulations

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