WM-1119是一种有效的,选择性的赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。WM-1119对KAT6A,KAT5,KAT7的结合KD值分别为2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
别名:WM1119
WM-1119对MEF细胞的处理可引起细胞周期G1期阻滞以及衰老表型。WM-1119在体外可抑制EMRK1184淋巴瘤细胞的增殖,Cdkn2a和Cdkn2b mRNA水平、p16INK4a和p19ARF蛋白水平升高、Cdkn1a mRNA增多滞后。在体内WM-1119有效地治疗淋巴瘤,对血细胞比容、红细胞或血小板数量没有影响,但整体白血球减少。
分子量 | 389.38 |
分子式 | C18H13F2N3O3S |
CAS号 | 2055397-28-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5682 mL | 12.8409 mL | 25.6819 mL |
5 mM | 0.5136 mL | 2.5682 mL | 5.1364 mL |
10 mM | 0.2568 mL | 1.2841 mL | 2.5682 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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