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WM-1119

目录号 M10585 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WM-1119是一种有效的,选择性的赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。WM-1119对KAT6A,KAT5,KAT7的结合KD值分别为2 nM,2.2 μM,0.5 μM。

WM-1119结构式

别名:WM1119

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1170 中国库存现货
10mg ¥ 1980 中国库存现货
25mg ¥ 3780 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

WM-1119对MEF细胞的处理可引起细胞周期G1期阻滞以及衰老表型。WM-1119在体外可抑制EMRK1184淋巴瘤细胞的增殖,Cdkn2a和Cdkn2b mRNA水平、p16INK4a和p19ARF蛋白水平升高、Cdkn1a mRNA增多滞后。在体内WM-1119有效地治疗淋巴瘤,对血细胞比容、红细胞或血小板数量没有影响,但整体白血球减少。

化学性质
分子量 389.38
分子式 C18H13F2N3O3S
CAS号 2055397-28-7
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5682 mL 12.8409 mL 25.6819 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5682 mL 5.1364 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2841 mL 2.5682 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jonathan B Baell, et al. Nature. Inhibitors of histone acetyltransferases KAT6A/B induce senescence and arrest tumour growth

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