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Wedelolactone 蟛蜞菊内脂;蟛蜞菊内酯

目录号 M4574 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Wedelolactone是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。且通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。

Wedelolactone结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Wedelolactone是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。且通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。

化学性质
分子量 314.04
分子式 C16H10O7
CAS号 524-12-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1843 mL 15.9215 mL 31.8431 mL
5 mM 0.6369 mL 3.1843 mL 6.3686 mL
10 mM 0.3184 mL 1.5922 mL 3.1843 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nai-Jun Miao, et al. Acta Pharmacol Sin . Caspase-11 promotes renal fibrosis by stimulating IL-1β maturation via activating caspase-1

[2] M Kobori, et al. Cell Death Differ. Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK complex

[3] Guangju Wang, et al. Wedelolactone protects against cisplatin-induced nephrotoxicity in mice via inhibition of organic cation transporter 2

[4] Rong Fan, et al. Wedelolactone alleviates acute pancreatitis and associated lung injury via GPX4 mediated suppression of pyroptosis and ferroptosis

[5] Hao Pan, et al. Wedelolactone facilitates Ser/Thr phosphorylation of NLRP3 dependent on PKA signalling to block inflammasome activation and pyroptosis

[6] Mao-Mao Zhu, et al. Wedelolactone alleviates doxorubicin-induced inflammation and oxidative stress damage of podocytes by IκK/IκB/NF-κB pathway

[7] Min Cheng, et al. Wedelolactone suppresses IL-1β maturation and neutrophil infiltration in Aspergillus fumigatus keratitis

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