W-54011是一种口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂，抑制125I-标记的C5a结合到人类中性粒细胞，Ki值为2.2 nM。
别名：W-54011 HCl
W-54011是一种口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂，抑制125I-标记的C5a结合到人类中性粒细胞，Ki值为2.2 nM。W-54011还抑制C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和人嗜中性粒细胞中反应性超氧化物的产生，IC50值为3.1，2.7和1.6 nM。
在体内，对W-54011的物种特异性的检查表明，它能够抑制食蟹猴和沙鼠的嗜中性粒细胞中C5a诱导的细胞内Ca2+动员，但不能抑制小鼠，大鼠，豚鼠，兔和狗。在沙鼠中，口服W-54011（3-30 mg/kg）以剂量依赖性方式抑制C5a诱导的中性粒细胞减少症。W-54011可能有助于治疗由C5a介导的炎症性疾病。
| 分子量 | 493.08 |
| 分子式 | C30H37ClN2O2 |
| CAS号 | 405098-33-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0281 mL | 10.1403 mL | 20.2807 mL |
| 5 mM | 0.4056 mL | 2.0281 mL | 4.0561 mL |
| 10 mM | 0.2028 mL | 1.014 mL | 2.0281 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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