VU0357017盐酸盐是一种高度选择性M1受体激动剂。
别名:VU0357017 HCl
VU0357017盐酸盐是一种高度选择性M1受体激动剂。VU0357017盐酸盐作用于变构位点, 激活受体(EC50=477 ± 172 nM, pEC50=6.37 ± 0.15)。VU0357017 has robust effects on M1-activation of calcium mobilization and ERK1/2 phosphorylation but have little effect on β-arrestin recruitment. VU0357017 HCl induces calcium release and ERK phosphorylation but is without effects on β-arrestin recruitment. VU0357017 HCl enhances performance in Morris water maze and contextual fear conditioning in rats.
分子量 | 369.89 |
分子式 | C18H28ClN3O3 |
CAS号 | 1135242-13-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 24 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7035 mL | 13.5175 mL | 27.0351 mL |
5 mM | 0.5407 mL | 2.7035 mL | 5.407 mL |
10 mM | 0.2704 mL | 1.3518 mL | 2.7035 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的AChR/AChE产品 |
---|
Tacrine
Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。 |
THRX-160209
THRX-160209 是一种强效的 M(2)毒蕈碱乙酰胆碱 (ACh) 受体亚型拮抗剂,采用多价策略设计,同时靶向正表位点和附近一个已知可结合异表位配体的位点。 |
Catestatin
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。 |
α-Conotoxin MII
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。 |
COG 133 TFA
COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号