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VTX-27

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VTX-27是一种有效的,选择性的PKC θ(蛋白激酶C θ)的抑制剂,其对PKC θ和PKC δ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。

VTX-27结构式

别名:VTX27

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4080 中国库存现货
10mg ¥ 6720 中国库存现货
25mg ¥ 13600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

VTX-27是一种有效的,选择性的PKC θ(蛋白激酶C θ)的抑制剂,其对PKC θ和PKC δ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。体内研究中,VTX-27表现出良好的口服生物利用度(65%)。VTX-27剂量依赖性地抑制IL-2的产生。

化学性质
分子量 418.90
分子式 C20H24ClFN6O
CAS号 1321924-70-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3872 mL 11.936 mL 23.872 mL
5 mM 0.4774 mL 2.3872 mL 4.7744 mL
10 mM 0.2387 mL 1.1936 mL 2.3872 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Juan-Miguel Jimenez, et al. J Med Chem. Design and Optimization of Selective Protein Kinase C θ (PKCθ) Inhibitors for the Treatment of Autoimmune Diseases

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