Vildagliptin (LAF-237，维他列汀)是DPP-4的抑制剂，IC50为2.3 nM。
别名：LAF237; NVP-LAF 237
Vildagliptin (LAF-237) inhibits DPP−4 with IC50 of 2.3 nM.
Pharmacology. 2023;108(2):166-175.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Obese male Zucker rats |
| 配制 | 0.5% carboxymethylcellulose (CMC) and 0.2% Tween 80 |
| 剂量 | 10 μmol/kg |
| 给药处理 | Orally administrated at a single dose |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 303.4 |
| 分子式 | C17H25N3O2 |
| CAS号 | 274901-16-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.296 mL | 16.4799 mL | 32.9598 mL |
| 5 mM | 0.6592 mL | 3.296 mL | 6.592 mL |
| 10 mM | 0.3296 mL | 1.648 mL | 3.296 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Michał Wiciński, et al. Vasculoprotective Effects of Vildagliptin. Focus on Atherogenesis
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