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Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1，>1000 和 >1000 nM。
别名：GSK561679
分析显示，原型非肽CRF1受体拮抗剂NBI30775（R121919）和Verucerfont均与溶媒，CP-316 311和pexacerfont显着不同（对于所有时间跨越的比较，P <0.001）; 后三种治疗反过来又没有区别。 显着的治疗×时间相互作用（F [20,140] = 6.4，P <0.001）也显示治疗随时间推移的不同效果。 因此，详细的事后分析显示NBI30775和Verucerfont在整个接下来的6小时的测量中均抑制ACTH释放（相对于媒介物在每个时间点和相应的治疗前基线，P <0.001）
| 细胞实验 | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
| 动物实验 | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley rats |
| 配制 | |
| 剂量 | 5 mL/kg |
| 给药处理 | oral |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
| 分子量 | 406.48 |
| 分子式 | C22H26N6O2 |
| CAS号 | 885220-61-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 77 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4601 mL | 12.3007 mL | 24.6015 mL |
| 5 mM | 0.492 mL | 2.4601 mL | 4.9203 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2301 mL | 2.4601 mL |
Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 30;525(2):326-333.
Spexin as an Anxiety Regulator in Mouse Hippocampus: Mechanisms for Transcriptional Regulation of Spexin Gene Expression by Corticotropin Releasing Factor
Verucerfont购买自AbMole
The CRF1 Antagonist Verucerfont in Anxious Alcohol-Dependent Women: Translation of Neuroendocrine, But not of Anti-Craving Effects.
Schwandt ML, et al. Neuropsychopharmacology. 2016 Nov;41(12):2818-2829. PMID: 27109623.
Behavioral, biological, and chemical perspectives on targeting CRF(1) receptor antagonists to treat alcoholism.
Zorrilla EP, et al. Drug Alcohol Depend. 2013 Mar 1;128(3):175-86. PMID: 23294766.
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CP-376395是一种有效的CRF1（Corticotropin releasing factor 1）选择性受体拮抗剂。 |
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