Verucerfont

目录号 M6198 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1nM，>1000nM 和 >1000 nM。

别名：GSK561679

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 1080	中国库存现货
5mg	¥ 1980	中国库存现货
10mg	¥ 3420	中国库存现货
25mg	¥ 5760	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

分析显示，原型非肽CRF1受体拮抗剂NBI30775（R121919）和Verucerfont均与溶媒，CP-316 311和pexacerfont显着不同（对于所有时间跨越的比较，P <0.001）; 后三种治疗反过来又没有区别。显着的治疗×时间相互作用（F [20,140] = 6.4，P <0.001）也显示治疗随时间推移的不同效果。因此，详细的事后分析显示NBI30775和Verucerfont在整个接下来的6小时的测量中均抑制ACTH释放（相对于媒介物在每个时间点和相应的治疗前基线，P <0.001）

使用AbMole产品发表的文献

Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 30;525(2):326-333.

Spexin as an Anxiety Regulator in Mouse Hippocampus: Mechanisms for Transcriptional Regulation of Spexin Gene Expression by Corticotropin Releasing Factor

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male Sprague-Dawley rats
配制
剂量	5 mL/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	406.48
分子式	C22H26N6O2
CAS号	885220-61-1
溶解性（25°C）	77 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4601 mL	12.3007 mL	24.6015 mL
5 mM	0.492 mL	2.4601 mL	4.9203 mL
10 mM	0.246 mL	1.2301 mL	2.4601 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Schwandt ML, et al. Neuropsychopharmacology. The CRF1 Antagonist Verucerfont in Anxious Alcohol-Dependent Women: Translation of Neuroendocrine, But not of Anti-Craving Effects.

[2] Zorrilla EP, et al. Drug Alcohol Depend. Behavioral, biological, and chemical perspectives on targeting CRF(1) receptor antagonists to treat alcoholism.

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