Vedolizumab是一种全人源化单克隆抗体,特异性拮抗α4β7整合素,抑制α4β7整合素对肠道黏膜细胞粘附分子MAdCAM-1的结合。可用于炎症性肠病(IBD)的相关研究。
别名:MLN-02; LDP-02; MLN0002
Vedolizumab是一种全人源化单克隆抗体,特异性拮抗α4β7整合素,抑制α4β7整合素对肠道黏膜细胞粘附分子MAdCAM-1的结合,从而产生肠道选择性抗炎活性。Vedolizumab 与记忆性 CD4(+)T 淋巴细胞和 B 淋巴细胞结合,具有亚摩尔效力(EC(50) = 0.3-0.4 nM)。Vedolizumab还能与高浓度的嗜酸性粒细胞结合,以及与低浓度的幼稚T辅助淋巴细胞、幼稚和记忆细胞毒性T淋巴细胞、B淋巴细胞、自然杀伤细胞和嗜碱性粒细胞结合。Vedolizumab能选择性抑制α4β7表达细胞与粘膜地址素细胞粘附分子1(IC(50) = 0.02-0.06 μg/ml)和纤连蛋白(IC(50) = 0.02 μg/ml)的粘附,但不能抑制血管细胞粘附分子1。
分子量 | 146834.53 |
分子式 | C6528H10072N1732O2042S42 |
CAS号 | 943609-66-3 |
储存条件 | -80°C for long term |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.0068 mL | 0.0341 mL | 0.0681 mL |
5 mM | 0.0014 mL | 0.0068 mL | 0.0136 mL |
10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0068 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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