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Vatalanib 瓦特拉尼碱

目录号 M3792 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Vatalanib是VEGFR酪氨酸激酶VEGFR-1 (Flt-1, IC₅₀= 77 nM)和VEGFR-2 (FLK-1/KDR, IC₅₀= 37 nM)的抑制剂,对后者的效力略高。

Vatalanib结构式

别名:CGP-7978, PTK 787, ZK222584

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 693 中国库存现货
50mg ¥ 1800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Vatalanib是一种口服抗血管生成药物,可抑制血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶,在患者中显示出代谢的自动诱导和药代动力学(PK)配置的变异。在较高浓度时,其他酪氨酸激酶也被抑制,包括PDGFR-β (IC₅₀= 580 nM)、c-KIT (IC₅₀= 730 nM)、FLT-4 (IC₅₀= 660 nM)和c-FMS (IC₅= 1.4µM)。另一方面,vatalanib对EGFR、c-SRC、v-ABL和蛋白激酶Cα (IC₅₀> 10µM)没有活性。与历史对照组相比,Vatalanib作为二线治疗的耐受性良好,并导致转移性胰腺癌患者良好的6个月生存率。抑制剂Vatalanib可能是平滑肌肉瘤治疗的另一种选择。

实验参考
体外实验*
细胞系 HUVECs
方法 Endothelial Cell Proliferation Assays.
As a test of the ability of PTK787/ZK 222584 to inhibit a functional response to VEGF, an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation was used (Biotrak Cell Proliferation System V.2, Amersham, England). Subconfluent HUVECs were seeded at a density of 5 3 103 cells/well into 96-well plates coated with 1.5% gelatin and then incubated at 37°C and 5% CO2 in growth medium. After 24 h, growth medium was replaced by basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (50 ng/ml), bFGF (0.5 ng/ml), or FCS (5%), in the presence or absence of PTK787/ZK 222584. As a control, wells without growth factor were also included. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added, and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidase-labeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected using 3,395,59-tetramethylbenzidine substrate, which results in a colored reaction product that is quantified spectrophotometrically at 450 nm.
浓度 0~1 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Nude Mouse Human Tumor Xenograft Model
配制 distilled water
剂量 25 to 100 mg/kg once or twice dail
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 346.81
分子式 C20H15ClN4
CAS号 212141-54-3
溶解性(25°C) DMSO 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8834 mL 14.4171 mL 28.8342 mL
5 mM 0.5767 mL 2.8834 mL 5.7668 mL
10 mM 0.2883 mL 1.4417 mL 2.8834 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gaumann AK, et al. Int J Oncol. The inhibition of tyrosine kinase receptor signalling in leiomyosarcoma cells using the small molecule kinase inhibitor PTK787/ZK222584 (Vatalanib®).

[2] Dragovich T, et al. Cancer Chemother Pharmacol. Phase II trial of vatalanib in patients with advanced or metastatic pancreatic adenocarcinoma after first-line gemcitabine therapy (PCRT O4-001).

[3] Wang X, et al. Br J Clin Pharmacol. Vatalanib population pharmacokinetics in patients with myelodysplastic syndrome: CALGB 10105 (Alliance).

[4] Bitting RL, et al. Clin Genitourin Cancer. A phase Ib study of combined VEGFR and mTOR inhibition with vatalanib and everolimus in patients with advanced renal cell carcinoma.

[5] Wood JM, et al. Cancer Res. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration.

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