Varenicline Tartrate是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)和α3β4 nAChR部分激动剂,其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外,Varenicline Tartrate还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂,EC50 为 18 μM。
别名:CP 526555-18
Varenicline Tartrate是一种烟碱类AChR激动剂,在表达nAChRs的HEK细胞中,Varenicline是一种部分激动剂,对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。Varenicline是一种有效的,作用于alpha4beta2受体的部分激动剂,EC50为2.3 mM,功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较好的效果,EC50为55 mM。
体内研究中,Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平,与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药,并且具有比烟碱更低的自给药停止点。Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药,并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。Varenicline,一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂,减少尼古丁的摄入,并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前,长期在乙醇下暴露2个月的动物中,Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取,但不影响蔗糖摄取,也会减少自发的乙醇消耗,但是不影响水消耗。
分子量 | 361.35 |
分子式 | C13H13N3·C4H6O6 |
CAS号 | 375815-87-5 |
溶解性(25°C) | 72 mg/mL in water |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7674 mL | 13.837 mL | 27.674 mL |
5 mM | 0.5535 mL | 2.7674 mL | 5.5348 mL |
10 mM | 0.2767 mL | 1.3837 mL | 2.7674 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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