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URB597

目录号 M3404 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。

URB597结构式

别名:KDS-4103

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 650 中国库存现货
50mg ¥ 2400 中国库存现货
100mg ¥ 3800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。

产品使用成果展示
数据来源 Cell Physiol Biochem (2018). Figure 1. URB597
方法 injections
细胞系/动物模型 WKY rats
浓度 1mg/kg
处理时间 two weeks
实验结果 Interestingly, chronic URB597 administration significantly increased intramyocardial glycogen level in the DOCA-salt rats compared to the hypertensive group alone
实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Adult male Wistar rats (250–300 g) and C57/BL6 or FAAH-/- mice
配制 sterile 0.9% sodium chloride solution
剂量 0.3 mg/kg
给药处理 Inject subcutaneously in a single dose 2 hours or 16 hours before killing

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 338.4
分子式 C20H22N2O3
CAS号 546141-08-6
溶解性(25°C) DMSO 58 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9551 mL 14.7754 mL 29.5508 mL
5 mM 0.591 mL 2.9551 mL 5.9102 mL
10 mM 0.2955 mL 1.4775 mL 2.9551 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mohaddeseh Ebrahimi-Ghiri, et al. The effect of URB597, exercise or their combination on the performance of 6-OHDA mouse model of Parkinson disease in the elevated plus maze, tail suspension test and step-down task

[2] Mohaddeseh Ebrahimi-Ghiri, et al. URB597 abrogates anxiogenic and depressive behaviors in the methamphetamine-withdrawal mice: Role of the cannabinoid receptor type 1, cannabinoid receptor type 2, and transient receptor potential vanilloid 1 channels

[3] Karla Chavira-Ramos, et al. URB597 Prevents the Short-Term Excitotoxic Cell Damage in Rat Cortical Slices: Role of Cannabinoid 1 Receptors

[4] Shao-Hua Su, et al. URB597 protects against NLRP3 inflammasome activation by inhibiting autophagy dysfunction in a rat model of chronic cerebral hypoperfusion

[5] Stephen G Woodhams, et al. The cannabinoid system and pain

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