UNC0638是一种有效的，选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，能有效且选择性地作用于多种表观遗传（epigenetics）和非表观遗传靶点。
UNC0638 is a potent, selective and cell-penetrant chemical probe for G9a and GLP with IC50 of <15 nM and 19 nM, respectively, shows selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.
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数据来源 | Oncol Lett (2015). Figure 2. UNC0638 |
| 方法 | transwell assay | |
| 细胞系/动物模型 | MDA.MB.231 and BT.549 cells | |
| 浓度 | 0.5 and 1 μM | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | UNC0638 treatment significantly decreased the ability of TNBC cells to migrate and recover the wounded area. |
| 分子量 | 509.73 |
| 分子式 | C30H47N5O2 |
| CAS号 | 1255580-76-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO >10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9618 mL | 9.8091 mL | 19.6182 mL |
| 5 mM | 0.3924 mL | 1.9618 mL | 3.9236 mL |
| 10 mM | 0.1962 mL | 0.9809 mL | 1.9618 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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