Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。
别名:AG 1296
Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞,选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成,50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞,有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路,但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。
体外实验* | |
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细胞系 | Swiss 3T3 |
方法 | Seeding cells in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS. A day later, the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated. Three days later count the cells in a hemocytometer |
浓度 | ~50 μM |
处理时间 | 3 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 266.29 |
分子式 | C16H14N2O2 |
CAS号 | 146535-11-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 6 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.7553 mL | 18.7765 mL | 37.553 mL |
5 mM | 0.7511 mL | 3.7553 mL | 7.5106 mL |
10 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7553 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Hongwei Li, et al. Tyrphostin AG 1296 induces glioblastoma cell apoptosis in vitro and in vivo
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