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Tyrphostin AG 1296

目录号 M3097 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。

Tyrphostin AG 1296结构式

别名:AG 1296

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 950 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
25mg ¥ 2850 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞,选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成,50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞,有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路,但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。

产品使用成果展示
数据来源 Oncol Lett (2015). Figure 2. Tyrphostin AG 1296
方法 cell invasion assay
细胞系/动物模型 U87MG cells
浓度 12.5, 50 or 200 nM
处理时间 8 h
实验结果 Statistical analysis demonstrated that the anti.migration effect of tyrphostin AG 1296 in U87MG cells, increased in a dose.dependent manner
实验参考
体外实验*
细胞系 Swiss 3T3
方法 Seeding cells in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS. A day later, the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated. Three days later count the cells in a hemocytometer
浓度 ~50 μM
处理时间 3 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 266.29
分子式 C16H14N2O2
CAS号 146535-11-7
溶解性(25°C) DMSO 6 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7553 mL 18.7765 mL 37.553 mL
5 mM 0.7511 mL 3.7553 mL 7.5106 mL
10 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7553 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mingxia Gu, et al. iPSC-endothelial cell phenotypic drug screening and in silico analyses identify tyrphostin-AG1296 for pulmonary arterial hypertension

[2] Min Wang, et al. Platelet-derived growth factor B attenuates lethal sepsis through inhibition of inflammatory responses

[3] Hongwei Li, et al. Tyrphostin AG 1296 induces glioblastoma cell apoptosis in vitro and in vivo

[4] Gabriel M Gordon, et al. A cell-based screening assay to identify pharmaceutical compounds that enhance the regenerative quality of corneal repair

[5] Huan-Yong Che, et al. Additive effect by combination of Akt inhibitor, MK-2206, and PDGFR inhibitor, tyrphostin AG 1296, in suppressing anaplastic thyroid carcinoma cell viability and motility

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