TSU-68 (Orantinib) 奥瑞替尼

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TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化，K_i为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。

别名：SU6668; Orantinib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 675	中国库存现货
50mg	¥ 2475	中国库存现货
100mg	¥ 3600	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
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产品信息

生物活性

TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化，K_i为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。TSU-68是ATP竞争性抑制剂, 作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FGFR1磷酸转移,和PDGFRβ激酶时, K_i分别为2.1 μM, 1.2 μM,和 8 nM。0.03-10 μM　TSU-68作用于VEGF刺激的HUVECs，抑制KDR酪氨酸磷酸化。最低浓度为0.03-0.1 μM的 TSU-68 作用于过量表达PDGFRβ的NIH-3T3 细胞，也抑制PDGF刺激的PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Physiol Biochem (2017). Figure 3. TSU-68
	方法	Measurement of VDCC currents
	细胞系/动物模型	ASM cells
	浓度	100-500 μM
	处理时间	30 min
	实验结果	The currents were then removed by 316 μM TSU-68, while 100 μM TSU-68 partially blocked the currents

实验参考

体外实验*
细胞系	HUVECs cells
方法	HUVECs (seeded at 2 × 10⁶ cells/10-cm plate) were grown to confluence in endothelial cell growth media [containing 12 μg/ml bovine brain extract, 10 μg/ml human epidermal growth factor, 1 μg/ml hydrocortisone, 2% (v/v) FBS, 50 μg/ml gentamicin, and 50 mg/ml amphotericin B in modified MCDB 131 (Clonetics Corp., Walkersville, MD)] and then quiesced in endothelial cell basal media (modified MCDB 131; Clonetics) containing 0.5% FBS for 24 h before drug treatment. All cell lines were incubated with the indicated concentrations of SU6668 for 60 min before ligand stimulation (100 ng/ml) for 10 min. Preparation of cell lysates, separation of cellular proteins (30 μg from NIH-3T3 engineered cells, 100 μg from HUVECs), and immunoblotting with antiphosphotyrosine antibody were performed as described previously.
浓度	0~50 μM
处理时间	60 min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	A375, Calu-6, A431, C6, and SF763T tumor cells xenograft in athymic mice
配制	DMSO
剂量	75 or 100 mg/kg
给药处理	i.p. by bolus injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	310.35
分子式	C18H18N2O3
CAS号	252916-29-3
溶解性（25°C）	DMSO 28 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL
5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL
10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yamamoto M, et al. Cancer Res. TSU68 prevents liver metastasis of colon cancer xenografts by modulating the premetastatic niche.

[2] Marzola P, et al. Clin Cancer Res. In vivo assessment of antiangiogenic activity of SU6668 in an experimental colon carcinoma model.

[3] Smolich BD, et al. Blood. The antiangiogenic protein kinase inhibitors SU5416 and SU6668 inhibit the SCF receptor (c-kit) in a human myeloid leukemia cell line and in acute myeloid leukemia blasts.

[4] Laird AD, et al. Cancer Res. SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors.

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