Trilaciclib 曲拉西利；美法仑氟芬胺

目录号 M10033 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Trilaciclib（G1T28）是一种有效的，首创的 (first-in-class) CDK4/6 的可逆抑制剂，抑制CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3的IC50值分别为1 nM和4 nM。

别名：G1T28; G1T-28

规格	价格	库存状态
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5mg	¥ 1350	中国库存现货
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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

Trilaciclib（G1T28）是一种有效的，首创的 (first-in-class) CDK4/6 的可逆抑制剂，抑制CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3的IC50值分别为1 nM和4 nM。Trilaciclib (G1T28) protects RB competent cells from damage by chemotherapy as assessed by gamma-H2A.X (γH2AX) and apoptosis through caspase 3/7 activation in vitro and in vivo. In vivo, G1T28 regulates the proliferation of HSPCs in both mouse and canine bone marrow, in a reversible, doseand time-dependent manner.

实验参考

体外实验*
细胞系	HS68 cells, WM2664 cells, A2058 cells
方法	HS68, WM2664 and A2058 cells are treated with 300 nM G1T28 or DMSO (0.1%), for 4, 8, 16 or 24 hours. Whole cell extracts are prepared using 1× radioimmunoprecipitation assay buffer (RIPA) containing 1× HALT protease and phosphatase inhibitors. Total protein concentration is determined by using the bicinchoninic acid (BCA) Protein Assay Kit, according to manufacturer's instructions. Fifteen micrograms of protein is heat denatured for 10 minutes at 70 ℃ and resolved by Novex NuPAGE SDS-PAGE gel system and transferred to 0.45 μm nitrocellulose membrane by electroblotting.
浓度	10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
处理时间	4 h, 8 h, 16 h, 24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	8-week-old female FVB mice
配制	20% Solutol
剂量	50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	446.55
分子式	C24H30N8O
CAS号	1374743-00-6
溶解性（25°C）	Slightly soluble in water Slightly soluble in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2394 mL	11.197 mL	22.3939 mL
5 mM	0.4479 mL	2.2394 mL	4.4788 mL
10 mM	0.2239 mL	1.1197 mL	2.2394 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anne Y Lai, et al. J Immunother Cancer. CDK4/6 inhibition enhances antitumor efficacy of chemotherapy and immune checkpoint inhibitor combinations in preclinical models and enhances T-cell activation in patients with SCLC receiving chemotherapy

[2] Shenghui He, et al. Sci Transl Med. Transient CDK4/6 inhibition protects hematopoietic stem cells from chemotherapy-induced exhaustion

[3] John E Bisi, et al. Mol Cancer Ther. Preclinical Characterization of G1T28: A Novel CDK4/6 Inhibitor for Reduction of Chemotherapy-Induced Myelosuppression

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信号通路

产品类型

Trilaciclib 曲拉西利；美法仑氟芬胺

目录号 M10033 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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