TP-3654

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TP-3654是新一代的Pim激酶抑制剂，它对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。

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TP-3654是新一代的Pim激酶抑制剂，它对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。TP-3654体外处理可使膀胱癌细胞系UM-UC-3的磷酸BAD水平降低。

在体内，TP-3654（200 mg/kg；口服）可以显著降低UM-UC-3和PC-3肿瘤的生长。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3897 mL	11.9486 mL	23.8971 mL
5 mM	0.4779 mL	2.3897 mL	4.7794 mL
10 mM	0.239 mL	1.1949 mL	2.3897 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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