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TP-0903

目录号 M8915 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TP-0903是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 27 nM。

TP-0903结构式
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
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生物活性

TP-0903是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 27 nM。

体外研究表明,TP-0903在胰腺癌细胞(PSN-1)中,表现出强烈的抗增殖活性,IC50值为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B,诱导强烈的G2/M阻滞。在CLL B细胞中,TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl,剂量依赖性诱导大量细胞凋亡,并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 PSN-1 cells
方法 For cell proliferation assays, 45 µL containing 1000 cells per well are seeded into solid white 384-well plates in appropriate cell growth media containing 10% FBS and incubated overnight at 37 °C and 5% CO2. The following day, test compounds are diluted in serum free growth media to 10x desired concentrations and 5 µL is added to each well. Combined compound and cells are incubated for 96 hours. Following incubation, 40 µL of ATP-Lite solution is added to each well, incubated for an additional 10 minutes at room temperature and luminescence is measured on an EnVision microplate reader. Percent cell viability for test compounds is calculated by comparing treated wells to appropriate controls (e.g. vehicle treated) included on each plate.
浓度
处理时间 96 hours
动物实验
动物模型 Female nude mice (6 weeks old) carrying GBM cells
配制 -
剂量 20 mg/kg/d
给药处理 tail vein injection
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 516.06
分子式 C24H30ClN7O2S
CAS号 1341200-45-0
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO 3 mg/mL warmed
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9378 mL 9.6888 mL 19.3776 mL
5 mM 0.3876 mL 1.9378 mL 3.8755 mL
10 mM 0.1938 mL 0.9689 mL 1.9378 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 CNS Neurosci Ther (2020 Jul). Figure 5.TP-0903 (Abmole Bioscience, TX, USA)
方法 In vitro cell viability assay
细胞系 GBM cells
浓度 different concentrations
处理时间 3 days
实验结果 Moreover, an in vitro proliferation assay indicated that TP-0903 attenuated the growth of TMZ-resistant U87 cells, and more importantly, the gained TMZ resistance was significantly reversed by TP-0903.
参考文献

Targeted Axl Inhibition Primes Chronic Lymphocytic Leukemia B Cells to Apoptosis and Shows Synergistic/Additive Effects in Combination with BTK Inhibitors.
Sinha S, et al. Clin Cancer Res. 2015 May 1;21(9):2115-26. PMID: 25673699.

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