Tozasertib 陶扎色替

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VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，K_i_app为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。

别名：VX-680, MK-0457

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 700	中国库存现货
10mg	¥ 400	中国库存现货
25mg	¥ 720	中国库存现货
50mg	¥ 1200	中国库存现货
100mg	¥ 2000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.65%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，K_i_app为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性，IC50约为300 nM，在G2/M期，核内复制期，及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时，显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680抑制CAL-62细胞增殖，这种作用存在时间依赖性。用VX-680处理14天，明显降低群体的数量和大小，处理8305C下降达到70%，处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。

使用AbMole产品发表的文献

J Hematol Oncol. 2017 Jun 8;10(1):115.

SIX3, a tumor suppressor, inhibits astrocytoma tumorigenesis by transcriptional repression of AURKA/B

产品使用成果展示

	数据来源	Journal of Hematology & Oncology (2017). Figure 7. VX680 (Abmole Bioscience)
	方法	CCK8 assay
	细胞系/动物模型	U251, U87 and U118 cell lines
	浓度
	处理时间	48 and 72 h
	实验结果	We found that the U251-SIX3 cells showed less sensitivity to VX680 compared with the U251-CON cells (Fig. 7a). With increased expression of AURKA or AURKB and reduced expression of SIX3, the p53 mutant U251 cells were more sensitive to VX680 treatment, compared with the p53 wild-type U87 cells (Fig. 7b).

实验参考

体外实验*
细胞系	SW620, K562, HL-60, MIA PaCa-2 and HCT116 cells
方法	Analysis of cell proliferation and viability. Tumor cells were seeded in 96-well plates and incubated with VX-680 for 96 h. To measure DNA synthesis, 0.5 mCi of [3H]thymidine was added to each well 3 h before the end of the experiment. Cells were then collected, and the incorporated radioactivity was counted on a Wallac microplate beta-counter. Cell viability was assessed using Promega CellTiter 96AQ to measure MTS (3-(4,5 dimethylthiazol-2-yl)-5-(3- carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium, inner salt) conversion.
浓度	1~10 μM
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	female athymic NCr-nu mice HL-60, MIA PaCa-2 and HCT116 cells tumour xenograft model
配制	50% PEG 300 in 50 mM phosphate buffer
剂量	q.4.d. at a dose of 12.5, 25, 50 and 75 mg/kg
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	464.59
分子式	C23H28N8OS
CAS号	639089-54-6
溶解性（25°C）	DMSO 75 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1524 mL	10.7622 mL	21.5244 mL
5 mM	0.4305 mL	2.1524 mL	4.3049 mL
10 mM	0.2152 mL	1.0762 mL	2.1524 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dewerth A, et al. Pediatr Surg Int. In vitro evaluation of the Aurora kinase inhibitor VX-680 for Hepatoblastoma.

[2] Fei F, et al. Mol Cancer Ther. Activity of the Aurora kinase inhibitor VX-680 against Bcr/Abl-positive acute lymphoblastic leukemias.

[3] Harrington EA, et al. Nat Med. VX-680, a potent and selective small-molecule inhibitor of the Aurora kinases, suppresses tumor growth in vivo.

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