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Tipifarnib 替吡法尼

目录号 M1885 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tipifarnib 是一种有效的,特异性法尼基转移酶(FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖活性。

Tipifarnib结构式

别名:IND 58359; R115777

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 1100 中国库存现货
2mg ¥ 550 中国库存现货
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
100mg ¥ 8800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tipifarnib 是一种有效的,特异性法尼基转移酶(FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖活性。与DMSO处理的LGL T细胞相比,用5 μM Tipifarnib处理72小时,凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞,Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中,与DMSO相比,Tipifarnib降低激活型Ras的数量。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Universitatsmedizin Berlin (2020 Dec), Figure 4, Tipifarnib (AbMole Bioscience)
方法 -
细胞系/动物模型 Vier Zelllinien maligner hamatologischer Erkrankungen (K562, Mec1, RC-K8 und SD-1)
浓度 10-8 M, 10-7 M, 10-6 M, 10-5 M
处理时间 24, 48, 72h
实验结果 Zusätzlich war nach Behandlung mit ABT-199, Gefitinib, Ibrutinib und Tipifarnib ebenfalls ein Anstieg der CD150-Expression und nach Behandlung mit Ibrutinib und Tipifarnib ein Anstieg der CD133-Expression festzustellen.
实验参考
体外实验*
细胞系 MCF-7 cells line
方法 Cell Growth Assays.
Steroid-depleted cells were seeded into 12-well plates at a density of ∼1 × 104 cells per well or into 96-well plates at a density of 4,000 cells per well, in dextran-coated charcoal medium. After 24 h, monolayers were treated with E2 plus inhibitors either alone or in combination. The 12-well plates were treated for 6 days with daily changes. Cell number was then determined using a Z1 Coulter counter (Beckman Coulter). The 96-well plates were treated with a single dose and left for 96 h at which time cell viability was measured using 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay as described previously (15). The interaction between R115777 and 4-OH-tamoxifen was analyzed by the median effect plot method described by Chou and Talalay (16). Calculation of the combination index took into account a nonfixed drug ratio and was based on the assumption that the action of the two drugs was mutually nonexclusive for the strict detection of synergism. A combination index < 1 indicates synergism, combination index = 1 indicates additivity, and a combination index > 1 indicates antagonism. Experiments were repeated thrice.
浓度 0~1000 nM
处理时间 96 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 MCF-7 xenografts in Female ovariectomized Ncr foxhead nude mice
配制 20% w/v β-cyclodextrin (pH 2.5)
剂量 50 mg/kg twice daily for 5 consecutive days followed by a 2-day rest period, for a total of 19 days
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 489.39
分子式 C27H22Cl2N4O
CAS号 192185-72-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0434 mL 10.2168 mL 20.4336 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0434 mL 4.0867 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0217 mL 2.0434 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Harousseau JL, et al. Blood. A randomized phase 3 study of tipifarnib compared with best supportive care, including hydroxyurea, in the treatment of newly diagnosed acute myeloid leukemia in patients 70 years or older.

[2] Karp JE, et al. Clin Cancer Res. Phase II trial of tipifarnib as maintenance therapy in first complete remission in adults with acute myelogenous leukemia and poor-risk features.

[3] Martin LA, et al. Mol Cancer Ther. The farnesyltransferase inhibitor R115777 (tipifarnib) in combination with tamoxifen acts synergistically to inhibit MCF-7 breast cancer cell proliferation and cell cycle progression in vitro and in vivo.

[4] Alsina M, et al. Blood. Farnesyltransferase inhibitor tipifarnib is well tolerated, induces stabilization of disease, and inhibits farnesylation and oncogenic/tumor survival pathways in patients with advanced multiple myeloma.

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