THZ531是一种共价CDK12和CDK13的抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。
别名：THZ-531
THZ531是一种共价CDK12和CDK13的抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。THZ531不可逆地靶向位于激酶结构域外部的半胱氨酸。THZ531导致基因表达的损失，同时导致延伸和过度磷酸化的RNA聚合酶II丢失。THZ531大大降低了DNA损伤反应基因和关键的超增强子相关转录因子基因的表达。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用，尽快使用完毕。
| 分子量 | 558.07 |
| 分子式 | C30H32ClN7O2 |
| CAS号 | 1702809-17-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 12 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7919 mL | 8.9594 mL | 17.9189 mL |
| 5 mM | 0.3584 mL | 1.7919 mL | 3.5838 mL |
| 10 mM | 0.1792 mL | 0.8959 mL | 1.7919 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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